تمرکز شرکت ما بر تولید، تحقیق و توسعه، و عرضه سیلدنافیل با شماره CAS 139755-83-2 است. ما کنترل دقیقی بر روی الزامات کیفی محصولات خود داریم. ماده اولیه سیلدنافیل یک ماده اولیه آفرودیزیک مردانه است که پس از مصرف خوراکی با معده خالی به مدت 30{30}}120 دقیقه و پس از مصرف خوراکی بعد از غذا به مدت 90-180 دقیقه به حداکثر غلظت خونی خود (cmax) می رسد. داوطلبان سالم یک دوز خوراکی 100 میلیگرم مصرف میکنند و پس از 24 ساعت، غلظت دارو در خون حدود 2 نانوگرم در میلیلیتر با cmax 440 نانوگرم در میلیلیتر است. عملکرد غیر طبیعی کبد، نارسایی شدید کلیوی، یا افزایش سطح زیر منحنی (AUC) پس از مصرف دارو در افراد مسن 65 سال و بالاتر. سیلدنافیل و متابولیت های اصلی در گردش آن (N-demethylates) تقریباً 96٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شوند و سرعت اتصال به پروتئین مستقل از غلظت کل دارو است. بافت به خوبی با حجم توزیع (Vd) 105L توزیع شده است. سیلدنافیل عمدتاً از طریق آنزیمهای میکروزومی کبد سیتوکروم P{16}}A4 (CYP 3A4، مسیر اولیه) و سیتوکروم P{20}}C9 (CYP 2C9، مسیر ثانویه) پاک میشود. متابولیت اصلی آن (N-demethylate) دارای PDE انتخابی مشابه با سیلدنافیل است و غلظت پلاسمایی آن حدود 40٪ سیلدنافیل است. بنابراین، تقریباً 20 درصد از اثرات دارویی سیلدنافیل از متابولیت های آن ناشی می شود. نیمه عمر حذف سیلدنافیل و متابولیت های آن حدود 4 ساعت است. 80% از دوز تجویز شده عمدتاً به شکل متابولیت ها از طریق مدفوع دفع می شود و 13% از طریق کلیه ها دفع می شود. 90 دقیقه پس از مصرف دارو، مقدار سیلدنافیل اندازه گیری شده در منی 10% دولونته سالم کمتر بود. استفاده: مهارکننده انتخابی فسفودی استراز (PDE) V، که می تواند پاسخ فیزیولوژیکی نعوظ آلت تناسلی ناشی از انتشار NO تحت تحریک جنسی را افزایش دهد. عمدتا برای اختلال نعوظ آلت تناسلی استفاده می شود.
برنامه های کاربردی محصول
1. مصرف و مقدار مصرف: برای اکثر بیماران، دوز توصیه شده 120 میلی گرم است که در صورت نیاز حدود 1 ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف می شود و پس از مصرف دارو، تحریک جنسی مورد نیاز است. اما می توان آن را در هر زمان در عرض 0.5-4 ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف کرد. بر اساس اثربخشی و تحمل، دوز روزانه را می توان بین 100-150 میلی گرم تنظیم کرد و نباید بیش از یک بار در روز باشد. (1) دوز شروع توصیه شده برای نارسایی شدید کلیوی (AUC و cmax تقریبا دو برابر زمانی که میزان کلیرانس کراتینین کمتر یا مساوی 30 میلی لیتر در دقیقه است) 25 میلی گرم است. (2) دوز شروع توصیه شده برای اختلال عملکرد کبد (مانند سیروز کبدی، افزایش AUC و cmax به ترتیب 84٪ و 47٪) 25 میلی گرم است.
2: تداخل: وقتی در ترکیب با مهارکنندههای آنزیم CYP{1}}A4 (مانند کتوکونازول، ایتراکونازول، اریترومایسین) و مهارکنندههای غیراختصاصی CYP450 (مانند سایمتیدین) استفاده میشود، AUC سیلدنافیل افزایش مییابد در حالی که میزان کلیرانس کاهش مییابد. (2) هنگامی که در ترکیب با مهارکننده های پروتئاز HIV مانند ساکویناویر و ریتوناویر استفاده می شود، cmax و AUC سیلدنافیل افزایش می یابد، در حالی که فارماکوکینتیک ساکویناویر و ریتوناویر در حالت ثابت بدون تغییر باقی می ماند. (3) استفاده ترکیبی با دیورتیکهای حلقه، دیورتیکهای نگهدارنده پتاسیم و مسدودکنندههای بتا غیرانتخابی میتواند AUC متابولیت فعال سیلدنافیل (N{9}}demethylsildenafil) را به ترتیب 62% و 102% افزایش دهد، اما این اثر هیچ اهمیت بالینی ندارد. (4) تجویز همزمان با القاء کننده های CYP4503A4، مانند ریفامپیسین، ممکن است سطوح پلاسمایی سیلدنافیل را کاهش دهد. (5) هنگام استفاده در ترکیب با مهارکنندههای CYP{18}} مانند تولبوتامید و وارفارین، هیچ اثر متقابل قابلتوجهی مشاهده نشد. (6) ترکیب با مهارکنندههای آنزیم CYP{22}}D6 (مانند مهارکنندههای انتخابی بازجذب سروتونین، داروهای ضد افسردگی سه حلقهای)، داروهای تیازیدی و دیورتیکهای تیازیدی، مهارکنندههای آنزیم تبدیلکننده آنژیوتانسین، مهارکنندههای کانال کلسیمی، مهارکنندههای نوکین فیلند و غیره.
3. تجارت صادرات: شرکت ما چندین سال است که به طور مداوم ساختار محصول صادراتی مواد اولیه سیلدنافیل را بهینه می کند. با محصولات با کیفیت-و مزیت های قیمتی، ما محصولات خود را با موفقیت به نقاط مختلف کشور صادر کرده ایم. به پوشش تجاری گسترده جهانی دست یافت.
جریان فرآیند تولید
1. پیش تصفیه مواد خام: مواد اولیه هسته با خلوص بالا با دقت انتخاب می شوند و پس از گذراندن آزمایشات متعدد (خلوص بیشتر یا برابر با 99.5٪)، حذف ناخالصی ها و باقی مانده های مضر در مواد خام برای اطمینان از تمیزی مواد خام و پایه گذاری کیفیت Aminoder از منبع با خلوص بالا، وارد تولید می شوند.
2. واکنش سنتز: برای اکثر بیماران، دوز توصیه شده 150 میلی گرم است که حدود 1 ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف می شود. اما می توان آن را در هر زمان در عرض 0.5-4 ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف کرد. بر اساس اثربخشی و تحمل، دوز را می توان تا 200 میلی گرم (حداکثر دوز توصیه شده) افزایش داد یا تا 100 میلی گرم کاهش داد. آن را حداکثر یک بار در روز مصرف کنید.
عوامل زیر با افزایش سطح پلاسمایی سیلدنافیل (AUC) مرتبط هستند: سن بالای 65 سال (افزایش 40٪)، آسیب کبدی (مانند سیروز، افزایش 80٪)، آسیب شدید کلیوی (نرخ کلیرانس کراتینین).<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. نحوه عمل: در هنگام تحریک جنسی، نورونهای غیر کولینرژیک غددی غیرکلیوی در جسم غار آلت تناسلی و همچنین نیتریک اکساید سنتاز در سلولهای اندوتلیال عروقی، سنتز نیتریک اکساید را از L{1}آرژنین کاتالیز میکنند. دومی گوانیلات سیکلاز را فعال می کند و سنتز گوانوزین مونوفسفات حلقوی را افزایش می دهد که به نوبه خود باعث شل شدن ماهیچه های صاف جسم کاورنوزوم و شریان های کوچک می شود که منجر به تزریق خون به سینوس غار آلت تناسلی و نعوظ می شود. در همین حال، گوانوزین مونوفسفات حلقوی توسط فسفودی استراز هیدرولیز می شود.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>داروهای ضد افسردگی سه حلقهای)، داروهای تیازیدی و دیورتیکهای تیازیدی، مهارکنندههای آنزیم تبدیلکننده آنژیوتانسین، مسدودکنندههای کانال کلسیم و غیره، تأثیری بر فارماکوکینتیک سیلدنافیل ندارند.
5. بسته بندی آسپتیک: بسته بندی زیر-در یک محیط آسپتیک انجام می شود. بسته بندی معمولی شامل کیسه های فویل آلومینیومی 1 کیلوگرمی و درام های مقوایی 25 کیلوگرمی (با کیسه های پلی اتیلن دولایه-) است. بستهبندیهای نمونه کوچک- مانند 10 گرم، 50 گرم و 100 گرم را میتوان بر اساس نیاز مشتری سفارشی کرد. نام محصول، شماره CAS، خلوص، شماره دسته، شرایط نگهداری و سایر اطلاعات به وضوح بر روی بسته بندی مشخص شده است که مطابق با استانداردهای حمل و نقل بین المللی است.
6. انبارداری و بازرسی خروجی: محصولات پس از بسته بندی در انبار اختصاصی نگهداری می شوند. برای اطمینان از کامل بودن کیفیت محصول، بستهبندی و اسناد انطباق،-بازرسی مجدد مجدداً قبل از خروج انجام میشود، و گزارشهای تشخیص و مواد انطباق با هر محموله برای اطمینان از ارسال رایگان{3} نگرانی ارائه میشود.
بیانیه انطباق
1: این محصول از مواد اولیه سیلدنافیل ساخته شده و برای تحقیق و توسعه علمی مورد استفاده قرار می گیرد. ما آن را مطابق با قوانین و مقررات ملی صادر خواهیم کرد
2. ما به شدت به تولید GMP پایبند هستیم و تمام مواد خام سیلدنافیل تحت آزمایش های دقیق قرار می گیرند. برای اطمینان از تحویل با کیفیت-به شما.
3. مشتریان در هنگام خرید این محصول ملزم به ارائه گواهی استفاده قانونی می باشند. ما فقط مشتریان B2B سازگار (شرکتهای دارویی، موسسات تحقیقاتی و غیره) را عرضه میکنیم و صلاحیتهای مشتری را برای اطمینان از استفاده قانونی از محصولات به شدت بررسی میکنیم.
